氯赢出格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

钠锦标威尔森和替格瑞洛都总称 P2Y12 蛋白选择性剂，因此二者不能联合行动运用于，那么诊疗该如何选择？今天给大家梳理一下～

1 用法乳制品有何不同？

钠锦标威尔森为 P2Y12 蛋白特异性，为无活性前体本品，需经肝活化。通过选择性举例来说地选择性红血球 ADP 蛋白而阻断 P2Y12 依赖激活的红血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合体，理论上减少 ADP 选择性的红血球激活和聚集。

核素为 6 时长，时常规浓度起效整整为 2～8 时长。主要用于更进一步缺血性病征、与高血压联合行动用于 ACS 病征（包括支架植入后）、预防动脉粥样凝固高血压形成重大事件及对高血压禁忌病征。

用法乳制品

非 ST 段抬高型急性腹水综合征：药物，单次损耗浓度 300 mg，以后 75 mg qd，推荐联合行动高血压，不超过 100 mg/日；急性 ST 段抬高型缺血性：75 岁以上不用于损耗浓度，至少本品 4 周；腹水本品支架术后：75 mg qd po，至少 1 年，敦促与高血压时常为。

替格瑞洛为新型 P2Y12 蛋白特异性，为非前体药，必需经肝代谢物激活即可同样起效，同样关键作用于红血球 ADP 蛋白。时常规浓度起效整整为 30 分钟至 4 时长，平仅核素为 7.2 时长。与钠锦标威尔森相比，其特点为起效快、抗击红血球关键作用强且催化反应。因此当用于钠锦标威尔森出现红血球比例下降后只能输注红血球，而替格瑞洛停药后红血球可以自行丧失。

用法乳制品 敦促长期存在缺血高危和有钠锦标威尔森细菌性激进的 STEMI 微血管溶栓病征运用于替格瑞洛。药物，ACS 病征损耗浓度 180 mg，延续浓度 90 mg bid；高危缺血性 1 年后的病征用于 60 mg bid。

2诊疗本品如何选？

基于替格瑞洛治疗法给 ACS 病征带来的获益，国内外的相关须知仅推荐替格瑞洛用于 ACS 病征的抗击红血球治疗法。

在 ESC 的多部权威须知（2015 年 ESC NSTE-ACS 须知、2017 年 STEMI 须知、2017 DAPT 须知）中更是说明：只有在不不耐替格瑞洛治疗法的病征中才慎重考虑运用于钠锦标威尔森。

PLATO 研究结果显示，替格瑞洛治疗法 12 个月，在不增高主要坏死的情况下，较钠锦标威尔森进一步特别是在增大 ACS 病征的缺血性被害、缺血性、脑卒中复合终点重大事件可能性，同时特别是在增大缺血性被害可能性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病征，PCI 术前用于替格瑞洛的红血球选择性精准度很低钠锦标威尔森。

对于高血压重大事件可能性比较较高的 ACS 病征，如糖尿病、慢性糖尿病及多样腹水坏死等，抗击红血球治疗法颇受欢迎替格瑞洛（损耗浓度 180 mg，延续浓度 90 mg bid）与高血压联合行动运用于至少 12 个月。

研究显示，成年人 ＜ 75 岁的 STEMI 病征在微血管溶栓后 24 h 内随机不感兴趣替格瑞洛 180 mg 或钠锦标威尔森 300 mg 损耗浓度，后分别以延续浓度此后治疗法。

30 d 内替格瑞洛三组病征大坏死发生可能性非劣于钠锦标威尔森三组，但严重坏死比例高于钠锦标威尔森三组。

因此敦促，对于缺血高危并不需要用于除此以外抗击红血球本品的病征和长期存在钠锦标威尔森细菌性激进的 STEMI 微血管溶栓病征，如成年人 ＜ 75 岁，在高血压基础上给以替格瑞洛 180 mg 损耗浓度，延续浓度 90 mg bid；如成年人 ≥ 75 岁，则用于钠锦标威尔森 75 mg，延续浓度 75 mg qd。

3注意事项

换药敦促

已不感兴趣钠锦标威尔森损耗浓度的 ACS 病征，并不需要换用替格瑞洛时，可给以起始损耗浓度 180 mg，延续浓度 90 mg bid，不增高坏死可能性；

除非长期存在比较严重的不良反应或坏死，不敦促将替格瑞洛换为钠锦标威尔森，如需换用，无坏死时敦促给以 300～600 mg 损耗浓度。

PLATO 研究已属实，替格瑞洛治疗法病征的远期预后很低钠锦标威尔森。从本品经济学的某种程度量化，相比钠锦标威尔森，西方 ACS 病征用于替格瑞洛具有较佳的成本-精准度。

漏服应对

替格瑞洛治疗法过程中应同样漏服。漏服 1 次，并不可能会严重影响抗击红血球精准度，必需补服。

TWICE 研究属实，服用替格瑞洛 2 次/d 的病征漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（红血球聚集选择性率）仍然高于连续服用钠锦标威尔森的病征；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与钠锦标威尔森漏服 1 d 时相当。

与 PPI 时常为 ACS 病征不感兴趣4门抗击红血球治疗法时，时常合用 PPI 以减少肾脏坏死可能性。

有研究提示，某些 PPI 可增大钠锦标威尔森的抗击红血球，其主因在于钠锦标威尔森与 PPI 仅通过 CYP2C19 代谢物，PPI 可竞争性选择性钠锦标威尔森的关键作用。

而替格瑞洛为非前体本品，本品不经 CYP2C19 酶的代谢物途径，联合行动 PPI 时不可能会对替格瑞洛的药代物理产生特别是在严重影响。

PLATO 及其亚三组研究也属实，替格瑞洛联合行动运用于 PPI 不严重影响其抗击红血球，两者时常为是理论上且安全的。

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出版人： 黄建琴